مهارکنندههای آروماتاز ترکیباتی هستند که با حذف تولید استرادیول از طریق اتصال به آنزیم آروماتاز و غیرفعال کردن آنزیم آروماتاز، که مسئول تبدیل (یا آروماتیزاسیون) آندروژنها به استرادیول است، سطح استرادیول در خون را کاهش میدهند. مهارکنندههای خودکشی آروماتاز برای مهار و غیرفعال کردن دائمی آنزیم آروماتاز که به آن متصل است، عمل میکنند. این آنزیم را برای همیشه غیر فعال می کند. بدن در نهایت آنزیمهای آروماتاز بیشتری تولید میکند، اما آنزیمهای موجود در حال حاضر به طور نامحدود متصل میشوند و خطر بازگشت استروژن را از بین میبرند. این تفاوت اصلی در مقایسه با دو مهارکننده اصلی آروماتاز دیگر است: آناستروزول و لتروزول، که مهارکنندههای آروماتاز غیر خودکشی هستند و فقط برای دورههای زمانی محدودی به آنزیم آروماتاز متصل میشوند. اگر یک مهارکننده آروماتاز غیر خودکشی خیلی ناگهانی متوقف شود، آنزیمهای آروماتاز مهار شده در گردش که از بدن متابولیزه نشدهاند دوباره آزاد میشوند و شروع به معطرسازی آندروژنها به استروژن با سرعتی اغلب سریع میکنند. در مورد Exos اینطور نیست.
این واقعیت که اگزمستان یک مهارکننده آروماتاز استروئیدی است دلیل اصلی این است که چرا این یک مهارکننده آروماتاز خودکشی است که به طور دائم به آنزیم آروماتاز متصل میشود.
Exemestane یک مهارکننده آروماتاز استروئیدی است که از تأثیر منفی آن بر چربی های شما مانند سایر AI های غیر استروئیدی جلوگیری می کند. همچنین برای کبد سمی نیست و می توان آن را برای مدت طولانی بدون اثرات منفی اجرا کرد. این باعث می شود که از نقطه نظر سلامتی، گزینه بهتری برای دویدن در چرخه باشد.
یکی دیگر از مزایای سیکل این است که exemestane SHBG را کاهش می دهد که فراهمی زیستی تستوسترون و به ترتیب کارایی چرخه را افزایش می دهد.
در نهایت، exemestane یک داروی عالی برای درمان پس از چرخه است. به سادگی هیچ مهارکننده آروماتاز دیگری وجود ندارد که بتواند از نظر اثرات آن بر بازیابی HPTA مقایسه شود. در مطالعات، exemestane با دوز 25 میلی گرم در روز، تستوسترون کل را تنها در 10 روز 60 درصد افزایش داد.
حتی بهتر از آن، این واقعیت است که تستوسترون رایگان (در دسترس زیستی) در همان بازه زمانی بیش از 100٪ افزایش یافت! علاوه بر این، exemestane سطح IGF-1 را نیز افزایش می دهد. هیچ بازگشتی استروژن از exemestane وجود ندارد، و همچنین یک درمان بسیار قدرتمند و موثر برای ژنیکوماستی است. همه اینها Exos را به یک انتخاب عالی برای درمان پس از چرخه و همچنین کنترل چرخه استروژن تبدیل می کند.
نیمه عمر Exos فقط حدود 9 ساعت است و به سرعت پاک می شود. با این حال، به دلیل تأثیر اگزمستان در از بین بردن آنزیم های آروماتاز (80-90٪ پس از تجویز)، سطح استروژن تا 72 ساعت پس از یک دوز 25 میلی گرمی پایین می ماند.
- نام شیمیایی(8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-6-methylidene-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]فنانترن-3،17-دیون
- فرمولC20H24O2
- شاخص فعالیت آنابولیکنه یک استروئید
- شاخص فعالیت آندروژنیکنه یک استروئید
نیمه عمر فعال | طبقه بندی | دوز | آکنه |
---|---|---|---|
2-3 ساعت | استروئید آنابولیک | مردان 100-700 میلی گرم در هفته | آره |
احتباس آب | HBR | هپاتوکسیتی | آروماتاز |
خیر | شاید | خیر | آره |
هنوز بررسیای ثبت نشده است.