کراتین به‌عنوان یک ترکیب طبیعی در بدن (ذخیره‌شده در ماهیچه‌ها) و نیز در منابع غذایی مانند گوشت قرمز، ماهی و شیر یافت می‌شود. نقش اصلی آن، افزایش سریع سطح ATP (آدنوزین‌تری‌فسفات) – که واحد اصلی انرژی سلولی است – می‌باشد. در فعالیت‌های کوتاه‌مدت و با شدت بالا (همانند وزنه‌برداری، دوی سرعت و حرکات پلیومتریک)، ذخایر ATP به‌سرعت تحلیل می‌روند. مصرف مکمل کراتین مونوهیدرات، این ذخایر را بازسازی کرده و اجازه می‌دهد ورزشکار ست‌های بیشتری با وزنه‌های سنگین‌تر اجرا کند و زمان خستگی را به تعویق بیندازد.

تحقیقات گسترده در حوزه تغذیه ورزشی، کراتین مونوهیدرات را مؤثرترین ماده ارگوژنیک (افزایش‌دهنده عملکرد) معرفی کرده‌اند که به‌طور قابل‌توجهی توده بدون چربی عضلانی، حداکثر قدرت و ظرفیت تمرینات تناوبی را افزایش می‌دهد. فرایند میکرونیزاسیون در این محصول، اندازه ذرات را کاهش داده و سطح تماس با مایع را افزایش می‌دهد که نتیجه‌ی آن، جذب گوارشی بهتر و کاهش موارد ناراحتی معده نسبت به فرم‌های معمولی کراتین است.